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Tapentadol kaufen ohne Rezept

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 Was ist Tapentadol 

Tapentadol, auch bekannt unter den Markennamen Nucynta und Palexia, ist ein synthetisches Opioid-Analgetikum zur Behandlung mittelschwerer bis starker Schmerzen. Es ist sowohl in Formulierungen mit sofortiger als auch mit verzögerter Freisetzung erhältlich und wird oral eingenommen. Tapentadol gilt als Suchtmittel und birgt ein hohes Risiko für körperliche oder geistige Abhängigkeit.

Medizinische Verwendung:

Tapentadol wird zur Behandlung mittelschwerer bis starker Schmerzen verschrieben, einschließlich akuter Schmerzen (z. B. nach einer Verletzung oder Operation) und chronischer Schmerzen des Bewegungsapparats.
Es kann zur Behandlung der mit diabetischer Neuropathie verbundenen Schmerzen verwendet werden, wenn rund um die Uhr eine Opioid-Medikation erforderlich ist.
Tabletten mit sofortiger Freisetzung werden als Kurzzeitbehandlung zur Linderung starker akuter Schmerzen bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren mit einem Gewicht von mindestens 40 kg verwendet, bei denen ein Bedarf an opioidhaltigen Schmerzmitteln erwartet wird und deren Schmerzen nicht durch die Verwendung alternativer Schmerzmittel kontrolliert werden können.
Tabletten mit verlängerter Freisetzung werden zur Linderung starker und anhaltender Schmerzen verwendet, die nicht kontrolliert werden können. durch andere Schmerzmittel, einschließlich neuropathischer Schmerzen bei Diabetikern

Formulierungen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind nicht für die akute Schmerzbehandlung geeignet, sondern für die langfristige Linderung schwerer, lähmender Schmerzen, die nicht auf andere Weise kontrolliert werden können

Tapentadol wird normalerweise nur verschrieben, wenn andere nicht-opioide Medikamente nicht wirksam sind oder nicht vertragen werden. Es wird normalerweise nicht für chronische Schmerzzustände empfohlen

Wirkungsweise:

Tapentadol fungiert als hochselektiver Vollagonist des μ-Opioidrezeptors und als Norepinephrin-Wiederaufnahmehemmer (NRI). Es bindet an μ-Opioidrezeptoren im zentralen Nervensystem, unterbricht Schmerzsignale zwischen Gehirn und Körper und hemmt die Wiederaufnahme von Norepinephrin. Die Wirksamkeit von Tapentadol liegt zwischen der von Tramadol und Morphin, mit einer analgetischen Wirksamkeit, die mit Oxycodon vergleichbar ist, obwohl es weniger Nebenwirkungen hat

Gegenanzeigen:

Tapentadol ist nicht für jeden geeignet. Es ist kontraindiziert bei:
Menschen mit Epilepsie oder Personen, die zu Anfällen neigen
Personen mit Kopfverletzungen, Hirntumoren oder Erkrankungen, die den Hirndruck erhöhen
Menschen mit Asthma, da es das Risiko einer Atemdepression erhöht
Patienten mit Gallenwegserkrankungen wie akuter und chronischer Pankreatitis
Menschen mit mittelschwerer oder schwerer Lebererkrankung

Nebenwirkungen:

Häufige Nebenwirkungen von Tapentadol sind Euphorie, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Appetitlosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Juckreiz, trockener Mund und Schwitzen. Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen können Atemprobleme, Sucht und Abhängigkeit, Substanzmissbrauch und ein erhöhtes Risiko für ein Serotoninsyndrom gehören

Weitere Informationen:

Tapentadol ist in den USA eine kontrollierte Substanz der Liste II, in Australien eine kontrollierte Droge der Liste 8 und im Vereinigten Königreich eine kontrollierte Substanz der Klasse A

Wirkmechanismus

Tapentadol ist ein synthetisches Analgetikum, das über einen dualen Wirkmechanismus wirkt, der μ-Opioid-Rezeptor-Agonismus (MOR) und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung (NRI) in einem einzigen Molekül vereint. Dieser duale Ansatz ermöglicht es, einige Einschränkungen traditioneller Analgetikatherapien zu überwinden.

So funktioniert es:

MOR-Agonismus: Tapentadol bindet an μ-Opioid-Rezeptoren im zentralen Nervensystem, was zur Schmerzlinderung beiträgt. Es hat eine mindestens zehnfache Affinität zu MORs im Vergleich zu Delta- und Kappa-Opioid-Rezeptoren. Seine Affinität zu MOR ist jedoch etwa 44 bis 50 Mal geringer als die von Morphin.
Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung (NRI): Tapentadol hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin und erhöht den Noradrenalinspiegel, was Alpha-2-Rezeptoren aktiviert und zur Analgesie beiträgt.

Synergistische Wirkung: Die Kombination von MOR-Agonismus und NRI führt zu einer synergistischen analgetischen Wirkung. Diese Synergie könnte erklären, warum Tapentadol in verschiedenen Schmerzmodellen trotz seiner geringeren Affinität zum MOR nur 2 bis 3 Mal weniger wirksam ist als Morphin.
Auswirkungen auf Schmerzbahnen: Tapentadol hemmt die aufsteigende Schmerzbahn, die mit MORs in den peripheren Geweben, dem Rückenmark und dem Gehirn in Zusammenhang steht, und verstärkt auch die absteigende Schmerzmodulation, die mit NRI in Zusammenhang steht. Die MOR-Komponente ist stärker an der nozizeptiven Schmerzlinderung beteiligt, während die NRI-Komponente bei neuropathischen Schmerzen wirksamer ist.
Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme: Tapentadol ist auch ein schwacher Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, aber diese Wirkung trägt nicht zu seiner analgetischen Wirkung bei.

Dosierung und Verabreichung:

Die Dosierung von Tapentadol variiert je nach Formulierung (sofortige oder verlängerte Freisetzung), Art der behandelten Schmerzen und individuellen Patientenfaktoren.

Allgemeine Richtlinien:

Tabletten mit sofortiger Freisetzung (IR) oder orale Lösung:

Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt normalerweise 50 bis 100 mg oral alle 4 bis 6 Stunden, je nach Bedarf bei Schmerzen. Eine zweite Dosis kann bereits eine Stunde nach der Anfangsdosis verabreicht werden, wenn keine ausreichende Schmerzkontrolle erreicht wird. Die Höchstdosis am ersten Tag beträgt 700 mg, die Erhaltungsdosis darf 600 mg pro Tag nicht überschreiten.

Kinder (6 Jahre und älter): Bei Kindern hängt die Dosierung von ihrem Gewicht ab.
40 bis 59 kg: 50 mg oral alle 4 Stunden, mit einer maximalen Einzeldosis von 50 mg und einer maximalen Tagesdosis von 7,5 mg/kg/Tag.
60 bis 79 kg: Anfangs 50 mg oral alle 4 Stunden, die auf 75 mg alle 4 Stunden erhöht werden kann. Stunden, falls erforderlich. Die maximale Einzeldosis beträgt 75 mg und die maximale Tagesdosis beträgt 7,5 mg/kg/Tag
80 kg oder mehr: Zunächst 50 mg oral alle 4 Stunden, die je nach Bedarf auf 75 mg oder 100 mg alle 4 Stunden erhöht werden kann. Die maximale Einzeldosis beträgt 100 mg und die maximale Tagesdosis 7,5 mg/kg/Tag, wobei 600 mg/Tag nicht überschritten werden dürfen.

Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (ER):

Erwachsene (Opioid-naiv): Die Anfangsdosis beträgt 50 mg oral zweimal täglich, ungefähr alle 12 Stunden. Die Dosis kann titriert werden, um eine ausreichende Analgesie zu erreichen, wobei die Dosis höchstens alle 3 Tage um 50 mg erhöht werden kann, innerhalb eines empfohlenen Bereichs von 100 bis 250 mg oral zweimal täglich. Die maximale Dosis beträgt 500 mg/Tag.
Umstellung von IR auf ER: Die gesamte Tagesdosis von Tapentadol IR sollte in zwei gleiche Dosen Tapentadol ER aufgeteilt werden, die zweimal täglich oral verabreicht werden, ungefähr im Abstand von 12 Stunden.

Umstellung von anderen Opioiden auf Tapentadol ER: Beginnen Sie die Einnahme von Tapentadol ER mit 50 mg oral alle 12 Stunden unter genauer Beobachtung und titrieren Sie häufig, bis die Dosis stabil ist.
Allgemeine Dosierungsempfehlung: Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer, die mit den Behandlungszielen vereinbar ist. Gehen Sie bei der Auswahl der Dosierung für ältere Erwachsene vorsichtig vor und ziehen Sie einen konservativen Ansatz in Betracht.
Lösung zum Einnehmen: Die Patienten sollten die Behandlung mit Einzeldosen von 50 mg Tapentadol als Lösung zum Einnehmen beginnen, die alle 4 bis 6 Stunden verabreicht werden.

Fazit

Tapentadol ist ein einzigartiges Analgetikum mit einem dualen Wirkmechanismus, der Opioidrezeptoragonismus mit Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung kombiniert. Dieser Ansatz ermöglicht eine effektive Behandlung mittelschwerer bis starker Schmerzen, möglicherweise mit einem leicht verbesserten Nebenwirkungsprofil im Vergleich zu einigen herkömmlichen Opioiden. Als Opioid birgt Tapentadol jedoch immer noch das Risiko von Abhängigkeit, Missbrauch und Nebenwirkungen, was eine sorgfältige Verschreibung und Patientenüberwachung erforderlich macht. Bei der Verwendung von Tapentadol zur Schmerzbehandlung ist es wichtig, geeignete Dosierungsrichtlinien zu befolgen und individuelle Patientenfaktoren zu berücksichtigen.